20 mg retatrutide viktminskningspeptid frystorkat pulver Reta-injektionsflaskor injektionsflaska 99 % retatrutide

Produktbeskrivning
Retatrutide är en ny trippelagonistpeptid som riktar sig mot glukagonreceptorn (GCGR), den glukosberoende insulinotropa polypeptidreceptorn (GIPR) och glukagonliknande peptid-1-receptorn (GLP-1R). Retatrutide aktiverar human GCGR, GIPR och GLP-1R med EC50-värden på 5,79, 0,0643 respektive 0,775 nM, och mus-GCGR, GIPR och GLP-1R med EC50-värden på 2,32, 0,191 och 0,794 nM. Den fungerar som ett viktigt forskningsverktyg i studier av fetma och metabola störningar.

Retatrutid aktiverar effektivt GLP-1R-signalvägen och stimulerar glukosberoende insulinsekretion genom att verka på både GIP- och GLP-1-receptorerna. Denna syntetiska peptid uppvisar potenta hypoglykemiska egenskaper och har utvecklats som en antidiabetisk substans för typ 2-diabetes (T2D). Den främjar insulinfrisättning och hämmar glukagonsekretion på ett glukosberoende sätt.

Dessutom har retatrutide visat sig fördröja magtömning, sänka både fastande och postprandiala glukosnivåer, minska matintaget och inducera signifikant viktminskning hos individer med typ 2-diabetes.

Biologisk aktivitet
Retatrutide (LY3437943) är en enda lipidkonjugerad peptid som fungerar som en potent agonist av human GCGR, GIPR och GLP-1R. Jämfört med nativt humant glukagon och GLP-1 uppvisar retatrutide lägre potens vid GCGR och GLP-1R (0,3× respektive 0,4×) men uppvisar markant ökad potens (8,9×) vid GIPR jämfört med glukosberoende insulinotrop polypeptid (GIP).

Verkningsmekanism
I studier med diabetiska möss med nefropati minskade administrering av retatrutid signifikant albuminuri och förbättrade glomerulär filtrationshastighet. Denna skyddande effekt tillskrivs aktiveringen av den GLP-1R/GR-beroende signalvägen, vilken medierar antiinflammatoriska och antiapoptotiska effekter i njurvävnaden.

Retatrutide modulerar också direkt glomerulär permeabilitet, vilket förbättrar urinkoncentrationsförmågan. Preliminära resultat tyder på att retatrutide, jämfört med konventionella behandlingar för kronisk njursjukdom, såsom ACE-hämmare och ARB, ger en mer uttalad minskning av albuminuri efter bara fyra veckors behandling. Dessutom har det visat sig ha större effekt på att sänka systoliskt blodtryck än ACE-hämmare eller ARB, utan några signifikanta biverkningar observerade.

Biverkningar
De vanligaste biverkningarna av retatrutide är av gastrointestinal natur, inklusive illamående, diarré, kräkningar och förstoppning. Dessa symtom är i allmänhet milda till måttliga och tenderar att försvinna med dosreduktion. Cirka 7 % av försökspersonerna rapporterade också stickningar i huden. En ökning av hjärtfrekvensen observerades vid 24 veckor i grupperna med högre doser, vilken senare återgick till baslinjenivåerna.