-
Fullständigt namn:Kroppsskyddsmedel-157, enpentadekapeptid (peptid med 15 aminosyror)ursprungligen isolerad från mänsklig magsaft.
-
Aminosyrasekvens:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekylvikt ≈ 1419,55 Da.
-
Jämfört med många andra peptider är BPC-157 relativt stabil i vatten och magsaft, vilket gör oral eller gastrisk administrering mer genomförbar.
Verkningsmekanismer
-
Angiogenes / Cirkulationsåterhämtning
-
UppreglerarVEGFR-2uttryck, vilket främjar nybildning av blodkärl.
-
AktiverarSrc–Caveolin-1–eNOS-vägen, vilket leder till frisättning av kväveoxid (NO), vasodilatation och förbättrad kärlfunktion.
-
-
Antiinflammatorisk och antioxidant
-
Nedreglerar proinflammatoriska cytokiner såsomIL-6ochTNF-α.
-
Minskar produktionen av reaktiva syreradikaler (ROS) och skyddar cellerna mot oxidativ stress.
-
-
Vävnadsreparation
-
Främjar strukturell och funktionell återhämtning vid skador på senor, ligament och muskler.
-
Ger neuroprotektion i modeller av skador på centrala nervsystemet (ryggmärgskompression, cerebral ischemi-reperfusion), minskar neuronal död och förbättrar motorisk/sensorisk återhämtning.
-
-
Reglering av vaskulär tonus
-
Ex vivo vaskulära studier visar att BPC-157 inducerar vasorelaxation, beroende på intakt endotel och NO-vägar.
-
Jämförande data från djur och in vitro
| Experimenttyp | Modell / Intervention | Dos / Administrering | Kontrollera | Viktiga resultat | Jämförelsedata |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatation (råttaorta, ex vivo) | Fenylefrin-förkontrakterade aortaringar | BPC-157 upp till100 μg/ml | Ingen BPC-157 | Vasorelaxation ~37,6 ± 5,7 % | Reducerad till10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %med NOS-hämmare (L-NAME) eller NO-fångare (Hb) |
| Endotelcellsanalys (HUVEC) | HUVEC-kultur | 1 μg/ml | Obehandlad kontroll | ↑ INGEN produktion (1,35-faldigt); ↑ cellmigration | Migration avskaffad med Hb |
| Ischemisk extremitetsmodell (råtta) | Bakbensischemi | 10 μg/kg/dag (ip) | Ingen behandling | Snabbare återhämtning av blodflödet, ↑ angiogenes | Behandling > Kontroll |
| Ryggmärgskompression (råtta) | Sakrococcygeal ryggmärgskompression | Engångsinjektion ip 10 minuter efter skada | Obehandlad grupp | Betydande neurologisk och strukturell återhämtning | Kontrollgruppen förblev förlamad |
| Hepatotoxicitetsmodell (CCl₄ / alkohol) | Kemiskt inducerad leverskada | 1 µg eller 10 ng/kg (ip/oral) | Obehandlad | ↓ ASAT/ALAT, minskad nekros | Kontrollgruppen uppvisade allvarlig leverskada |
| Toxicitetsstudier | Möss, kaniner, hundar | Flera doser/vägar | Placebokontroller | Ingen signifikant toxicitet, ingen LD₅₀ observerad | Vältolererad även vid höga doser |
Humanstudier
-
FallserieIntraartikulär injektion av BPC-157 hos 12 patienter med knäsmärta → 11 rapporterade signifikant smärtlindring. Begränsningar: ingen kontrollgrupp, ingen blindning, subjektiva utfall.
-
Klinisk prövningEn fas I-säkerhets- och farmakokinetikstudie (NCT02637284) på 42 friska frivilliga genomfördes, men resultaten har inte publicerats.
För närvarande,inga randomiserade kontrollerade studier (RCT) av hög kvalitetfinns tillgängliga för att bekräfta klinisk effekt och säkerhet.
Säkerhet och potentiella risker
-
AngiogenesFördelaktigt för läkning, men kan teoretiskt främja tumörvaskularisering, accelerera tillväxt eller metastasering hos cancerpatienter.
-
Dos och administreringEffektiv hos djur vid mycket låga doser (ng–µg/kg), men optimal dos för människor och administreringsväg är fortfarande odefinierad.
-
Långvarig användningInga heltäckande data om långsiktig toxicitet; de flesta studier är kortsiktiga.
-
Regulatorisk statusInte godkänt som läkemedel i de flesta länder; klassificerat som ettförbjuden substansav WADA (Världsantidopningsbyrån).
Jämförande insikter och begränsningar
| Jämförelse | Styrkor | Begränsningar |
|---|---|---|
| Djur vs. Människa | Konsekventa gynnsamma effekter hos djur (senor, nerver, leverreparation, angiogenes) | Mänskliga bevis är minimala, okontrollerade och saknar långsiktig uppföljning |
| Dosintervall | Effektiv vid mycket låga doser hos djur (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Säker/effektiv dosering för människor okänd |
| Verkan börjar | Tidig administrering efter skada (t.ex. 10 minuter efter ryggmärgsskada) ger stark återhämtning | Den kliniska genomförbarheten av en sådan tidpunkt är oklar |
| Giftighet | Ingen dödlig dos eller allvarliga biverkningar observerades hos flera djurarter | Långsiktig toxicitet, cancerframkallande egenskaper och reproduktionssäkerhet är fortfarande oprövade. |
Slutsats
-
BPC-157 visar starka regenerativa och skyddande effekter i djur- och cellmodellerangiogenes, antiinflammatorisk, vävnadsreparation, neuroprotektion och leverprotektion.
-
Mänskliga bevis är extremt begränsade, utan robusta kliniska prövningsdata tillgängliga.
-
Ytterligareväl utformade randomiserade kontrollerade studierkrävs för att fastställa effekt, säkerhet, optimal dosering och administreringsvägar hos människor.
Publiceringstid: 23 sep-2025