| Namn | Orlistat |
| CAS-nummer | 96829-58-2 |
| Molekylformel | C29H53NO5 |
| Molekylvikt | 495,73 |
| EINECS-nummer | 639-755-1 |
| Smältpunkt | <50°C |
| Densitet | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (förutspått) |
| Förvaringsförhållanden | 2–8°C |
| Form | Pulver |
| Färg | Vit |
| Surhetskoefficient | (pKa) 14,59 ± 0,23 (förutsett) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METYL-PENTANOIKACIDENSA(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METYL]DODECYLESTER;Orlistat(syntetas/förening);Orlistat(syntes);Orlistat(fermentering)
Fastigheter
Vitt kristallint pulver, nästan olösligt i vatten, lättlösligt i kloroform, extremt lösligt i metanol och etanol, lätt att pyrolysera, smältpunkten är 40℃~42℃. Dess molekyl är en diastereomer innehållande fyra kirala centra, vid en våglängd på 529 nm har dess etanollösning negativ optisk rotation.
Verkningssätt
Orlistat är en långverkande och potent specifik gastrointestinal lipashämmare, som inaktiverar de två ovanstående enzymerna genom att bilda en kovalent bindning med lipasets aktiva serinställe i magsäcken och tunntarmen. Inaktiverade enzymer kan inte bryta ner fett i maten till fria fettsyror och glycerol som kan absorberas av kroppen, vilket minskar fettintaget och viktminskningen. Dessutom har vissa studier funnit att orlistat hämmar intestinal absorption av kolesterol genom att hämma niemann-pick C1-liknande protein 1 (niemann-pickC1-liknande1, NPC1L1).
Indikationer
Denna produkt i kombination med en mild hypokalorisk kost är indicerad för långtidsbehandling av feta och överviktiga individer, inklusive de med etablerade riskfaktorer associerade med fetma. Denna produkt har långsiktig viktkontroll (viktminskning, viktbibehållande och förebyggande av rebound). Intag av orlistat kan minska fetmarelaterade riskfaktorer och förekomsten av andra fetmarelaterade sjukdomar, inklusive hyperkolesterolemi, typ 2-diabetes, nedsatt glukostolerans, hyperinsulinemi, hypertoni och organreducerad fetthalt.
Läkemedelsinteraktioner
Kan minska absorptionen av vitamin A, D och E. Det kan kompletteras med denna produkt samtidigt. Om du tar preparat som innehåller vitamin A, D och E (såsom vissa multivitaminer) bör du ta denna produkt 2 timmar efter att du tagit produkten eller vid sänggåendet. Personer med typ 2-diabetes kan behöva minska dosen av orala antidiabetika (t.ex. sulfonureider). Samtidig administrering med ciklosporin kan resultera i en minskning av plasmakoncentrationerna av det senare. Samtidig användning av amiodaron kan resultera i minskad absorption av det senare och minskad effekt.