Tadalafil 171596-29-5 för att behandla erektil dysfunktion hos män

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) har en molekylformel av C22H19N3O4 och en molekylvikt på 389,4. Det har använts allmänt vid behandling av manlig erektil dysfunktion sedan 2003, med handelsnamnet cialis (cialis). I juni 2009 godkände FDA tadalafil i USA för behandling av patienter med lungartärhypertoni (PAH) under handelsnamnet Adcirca. Tadalafil introducerades 2003 som ett läkemedel för behandling av ED. Det träder i kraft 30 minuter efter administration, men dess bästa effekt är 2 timmar efter början av handlingen, och effekten kan pågå i 36 timmar, och dess effekt påverkas inte av mat. Dosen av tadalafil är 10 eller 20 mg, den rekommenderade initiala dosen är 10 mg och dosen justeras enligt patientens svar och biverkningar. Studier före marknaden har visat att efter oral administrering av 10 eller 20 mg tadalafil under 12 veckor är de effektiva priserna 67% respektive 81%. Många studier har visat att tadalafil har bättre effektivitet i behandlingen av ED.

Erektil dysfunktion: tadalafil är en selektiv fosfodiesteras typ 5 (PDE5) som sildenafil, men dess struktur skiljer sig från den senare, och en diet med hög fetthalt stör inte absorptionen. Under verkan av sexuell stimulering katalyserar kväveoxidsyntas (NOS) i penilnerven och vaskulära endotelceller syntesen av kväveoxid (NO) från substratet L-arginin. Inga aktiverar guanylatcyklas, som omvandlar guanosintrifosfat till cykliskt guanosinmonofosfat (CGMP), vilket aktiverar cykliska guanosinmonofosfatberoende proteinkinas, vilket resulterar i en minskning av koncentrationen av kalciumjoner i släta muskelceller, orsakar korpuscavernosumsummet beredda på en smidig muskel. Fosfodiesteras typ 5 (PDE5) försämrar CGMP till inaktiva produkter, vilket gör penis till ett svagt tillstånd. Tadalafil hämmar nedbrytningen av PDE5, vilket leder till ackumulering av cGMP, vilket slappnar av den glatta muskeln i corpus cavernosum, vilket leder till penilerektion. Eftersom nitrater inte är några givare, kommer kombinerad användning med tadalafil att öka nivån på cGMP avsevärt och leda till svår hypotension. Därför är den kombinerade användningen av de två kontraindicerade i klinisk praxis.

Tadalafil fungerar genom att hämma PDE: er. GMP försämras, så kombinerad användning med nitrater kan orsaka en extrem minskning av blodtrycket och öka risken för synkope. CY3PA4 -inducerare kommer att minska biotillgängligheten för tadanafil, och kombinationen med rifampicin, cimetidin, erytromycin, klaritromycin, itracon, ketokon och HVI -proteasinhibitorer kan öka blodkoncentrationen av läkemedlet bör justeras. Hittills finns det inga rapporter om att de farmakokinetiska parametrarna för denna produkt påverkas av diet och alkohol.