Etelcalcetidhydroklorid
Etelcalcetidhydroklorid API
Etelcalcetidhydroklorid är ett nytt syntetiskt peptidkalcimimetikum som utvecklats för behandling av sekundär hyperparatyreoidism (SHPT) hos patienter med kronisk njursjukdom (CKD) som genomgår hemodialys. SHPT är en vanlig och allvarlig komplikation hos CKD-patienter, som kännetecknas av förhöjda nivåer av bisköldkörtelhormon (PTH), störd kalciumfosfatmetabolism och ökad risk för skelett- och hjärt-kärlsjukdom.
Etelcalcetid representerar ett kalcimimetikum av andra generationen, administrerat intravenöst, och erbjuder fördelar jämfört med tidigare orala behandlingar som cinacalcet genom att förbättra följsamhet och minska gastrointestinala biverkningar.
Verkningsmekanism
Etelcalcetid verkar genom att binda till och aktivera den kalciumavkännande receptorn (CaSR) som finns på bisköldkörtelceller. Detta efterliknar den fysiologiska effekten av extracellulärt kalcium, vilket leder till:
Hämning av PTH-sekretion
Minskning av serumkalcium- och fosfatnivåer
Förbättrad mineralbalans och benmetabolism
Som en peptidbaserad allosterisk aktivator av CaSR uppvisar etelcalcetid hög specificitet och ihållande aktivitet efter intravenös administrering efter dialys.
Klinisk forskning och terapeutisk effekt
Etelcalcetid har utvärderats omfattande i kliniska fas 3-studier, inklusive EVOLVE-, AMPLIFY- och EQUIP-studierna. Viktiga resultat inkluderar:
Signifikant och ihållande minskning av PTH-nivåer hos CKD-patienter i hemodialys
Effektiv kontroll av serumkalcium och fosfor, vilket bidrar till förbättrad benmineralhomeostas
Bättre tolerans jämfört med orala kalcimimetika (mindre illamående och kräkningar)
Förbättrad patientföljsamhet tack vare intravenös administrering tre gånger i veckan under dialyssessioner
Dessa fördelar gör etelcalcetid till ett viktigt terapeutiskt alternativ för nefrologer som hanterar SHPT i dialyspopulationer.
Kvalitet och tillverkning
Vårt API för etelcalcetidhydroklorid:
Syntetiseras genom fastfaspeptidsyntes (SPPS) med hög renhet
Uppfyller farmaceutiska specifikationer, lämplig för injicerbara formuleringar
Visar låga nivåer av kvarvarande lösningsmedel, föroreningar och endotoxiner
Är skalbar för GMP-kompatibel storskalig produktion
