namn | N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin |
CAS-nummer | 14636-12-5 |
Molekylär formel | C52H74N16O15S2 |
Molekylvikt | 1227,37 |
EINECS-nummer | 238-680-8 |
Kokpunkt | 1824,0±65,0 °C (förutspådd) |
Densitet | 1,46±0,1 g/cm3 (förutspådd) |
Lagringsförhållanden | Förvaras på mörk plats, Inert atmosfär, Förvaras i frys, under -15°C. |
Surhetskoefficient | (pKa) 9,90±0,15 (förutspått) |
[N-a-triglycyl-8-lysin]-vasopressin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-triglycyl-8-lysinVasopressin;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lysin]-vasopressin;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-lysin-vasopressin;Na-Glycylglycylglycyl-vasopressin;Na-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressin;Terlipressin, Terlipressine, Terlipressina, Terlipressinum.
Terlipressin, vars kemiska namn är triglycyllysin vasopressin, är ett nytt syntetiskt långverkande vasopressinpreparat.Det är en sorts prodrug, som är inaktiv i sig själv.Det påverkas av aminopeptidas in vivo för att långsamt "frisätta" det aktiva lysinvasopressinet efter avlägsnande av de tre glycylresterna vid dess N-terminal.Därför fungerar terlipressin som en reservoar som frisätter lysinvasopressin med en jämn hastighet.
Den farmakologiska effekten av terlipressin är att dra ihop splanchnic vaskulär glatt muskulatur och minska splanchnic blodflödet (såsom att minska blodflödet i mesenteriet, mjälten, livmodern, etc.), och därigenom minska portalblodflödet och portaltrycket.Å andra sidan kan det också minska plasmaeffekten av reninkoncentrationen, vilket ökar njurblodflödet, förbättrar njurfunktionen och ökar urinproduktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom.Terlipressin är för närvarande det enda läkemedlet som kan förbättra överlevnaden för patienter med esofagus variceal blödning.Det användes främst vid klinisk behandling av variceal blödning.Dessutom har terlipressin också framgångsrikt använts i levern och njurarna.I allmänhet kommer det sannolikt att spela en fördelaktig roll vid samexisterande refraktär chock och hjärt-lungräddning.Jämfört med vasopressin har det en långvarig effekt, orsakar inga farliga komplikationer, inklusive fibrinolys och allvarliga komplikationer i det kardiovaskulära systemet, och är enkelt att använda (intravenös injektion), vilket är mer lämpat för akut och kritisk vård.Räddning och behandling av svårt sjuka patienter.