namn | Ganirelixacetat |
CAS-nummer | 123246-29-7 |
Molekylär formel | C80H113ClN18O13 |
Molekylvikt | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixacetat;GANIRELIX;Ganirelixacetat USP/EP/
Ganirelix är en syntetisk dekapeptidförening, och dess acetatsalt, Ganirelixacetat, är en gonadotropinfrisättande hormon (GnRH)-receptorantagonist.Aminosyrasekvensen är: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Främst kliniskt används det till kvinnor som genomgår assisterad reproduktionsteknologi kontrollerade äggstocksstimuleringsprogram för att förhindra för tidiga toppar av luteiniserande hormon och för att behandla fertilitetsstörningar på grund av denna orsak.Läkemedlet har egenskaper som färre biverkningar, hög graviditetsfrekvens och kort behandlingstid och har uppenbara fördelar jämfört med liknande läkemedel i klinisk praxis.
Den pulserande frisättningen av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) stimulerar syntesen och utsöndringen av LH och FSH.Frekvensen av LH-pulser i mitten och sen follikelfas är ungefär 1 per timme.Dessa pulser reflekteras i transienta ökningar i serum-LH.Under mitten av menstruationsperioden orsakar den massiva frisättningen av GnRH en ökning av LH.LH-ökningen i mitten av menstruationen kan utlösa flera fysiologiska reaktioner, inklusive: ägglossning, återupptagande av oocyt meiotiskt och bildning av gulkroppen.Bildandet av corpus luteum gör att progesteronnivåerna i serum stiger, medan östradiolnivåerna sjunker.Ganirelixacetat är en GnRH-antagonist som kompetitivt blockerar GnRH-receptorer på hypofysgonadotrofer och efterföljande transduktionsvägar.Det ger en snabb, reversibel hämning av gonadotropinsekretion.Den hämmande effekten av ganirelixacetat på hypofys LH-sekretion var starkare än på FSH.Ganirelixacetat misslyckades med att inducera den första frisättningen av endogena gonadotropiner, vilket överensstämmer med antagonism.Fullständig återhämtning av hypofys LH- och FSH-nivåer inträffade inom 48 timmar efter det att ganirelixacetat avbröts.