Leuprorelinacetat reglerar utsöndringen av gonadala hormoner
Produktdetalj
| namn | Leuprorelin |
| CAS-nummer | 53714-56-0 |
| Molekylär formel | C59H84N16O12 |
| Molekylvikt | 1209,4 |
| EINECS-nummer | 633-395-9 |
| Specifik rotation | D25 -31,7° (c = 1 i 1 % ättiksyra) |
| Densitet | 1,44±0,1 g/cm3 (förutspådd) |
| Lagringstillstånd | -15°C |
| Form | Propert |
| Surhetskoefficient | (pKa) 9,82±0,15 (förutspått) |
| Vattenlöslighet | Löslig i vatten vid 1 mg/ml |
Synonymer
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERANDE HORMON-FRISTANDE HORMONMÄNSKA;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHETING-HORMONEZING-HORMONEZING9)- DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERANDE HORMONFRÄSTANDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakologisk effekt
Leuprolid, goserelin, triprelin och nafarelin är flera läkemedel som vanligtvis används i klinisk praxis för att ta bort äggstockar för behandling av premenopausal bröstcancer och prostatacancer.(refererad till som GnRH-a-läkemedel), GnRH-a-läkemedel liknar sin struktur GnRH och konkurrerar med hypofys GnRH-receptorer.Det vill säga att gonadotropinet som utsöndras av hypofysen minskar, vilket leder till en signifikant minskning av könshormonet som utsöndras av äggstocken.
Leuprolide är en gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) analog, en peptid som består av 9 aminosyror.Denna produkt kan effektivt hämma funktionen hos hypofys-gonadala systemet, motståndet mot proteolytiska enzymer och affiniteten till hypofys GnRH-receptorn är starkare än GnRH, och aktiviteten för att främja frisättningen av luteiniserande hormon (LH) är cirka 20 gånger så stor som av GnRH.Det har också en starkare hämmande effekt på hypofys-gonadfunktionen än GnRH.I det inledande skedet av behandlingen kan follikelstimulerande hormon (FSH), LH, östrogen eller androgen ökas tillfälligt, och sedan, på grund av hypofysens minskade reaktionsförmåga, hämmas utsöndringen av FSH, LH och östrogen eller androgen, vilket resulterar i beroende av könshormoner.Sexuella sjukdomar (som prostatacancer, endometrios etc.) har en terapeutisk effekt.
För närvarande används acetatsaltet av leuprolid huvudsakligen kliniskt, eftersom prestandan hos leuprolidacetat är mer stabil vid rumstemperatur.Vätska ska kasseras.Det kan användas för läkemedelskastrationsbehandling av endometrios och myom, central tidig pubertet, premenopausal bröstcancer och prostatacancer, och även för funktionell livmoderblödning som är kontraindicerad eller ineffektiv för konventionell hormonbehandling.Det kan också användas som en premedicinering före endometrieresektion, vilket kan jämnt tunna ut livmoderslemhinnan, minska ödem och minska svårigheten att operera.
