namn | Atosiban |
CAS-nummer | 90779-69-4 |
Molekylär formel | C43H67N11O12S2 |
Molekylvikt | 994,19 |
EINECS-nummer | 806-815-5 |
Kokpunkt | 1469,0±65,0 °C (förutspådd) |
Densitet | 1,254±0,06 g/cm3(förutspådd) |
Lagringsförhållanden | -20°C |
Löslighet | H2O:≤100 mg/ml |
Atosibanacetat är en disulfidbunden cyklisk polypeptid som består av 9 aminosyror.Det är en modifierad oxytocinmolekyl i positionerna 1, 2, 4 och 8. N-terminalen av peptiden är 3-merkaptopropionsyra (tiol och sulfhydrylgruppen i [Cys]6 bildar en disulfidbindning), C-terminalen är i form av en amid, den andra aminosyran vid N-terminalen är en etylerad modifierad [D-Tyr(Et)]2, och atosibanacetat används i läkemedel som ättika. Det finns i form av ett surt salt, vanligtvis känd som atosibanacetat.
Atosiban är en kombination av oxytocin och vasopressin V1A receptorantagonist, oxytocinreceptorn är strukturellt lik vasopressin V1A-receptorn.När oxytocinreceptorn är blockerad kan oxytocin fortfarande verka genom V1A-receptorn, så det är nödvändigt att blockera ovanstående två receptorvägar samtidigt, och en enda antagonism av en receptor kan effektivt hämma livmoderkontraktion.Detta är också en av huvudorsakerna till att β-receptoragonister, kalciumkanalblockerare och prostaglandinsyntashämmare inte effektivt kan hämma livmoderkontraktioner.
Atosiban är en kombinerad receptorantagonist av oxytocin och vasopressin V1A, dess kemiska struktur liknar de två, och den har hög affinitet för receptorer och konkurrerar med oxytocin och vasopressin V1A-receptorer, och blockerar därigenom verkningsvägen för oxytocin och vasopressin och reducerar livmodersammandragningar.