Leuprorelinacetat reglerar utsöndringen av gonadala hormoner
Produktinformation
| Namn | Leuprorelin |
| CAS-nummer | 53714-56-0 |
| Molekylformel | C59H84N16O12 |
| Molekylvikt | 1209,4 |
| EINECS-nummer | 633-395-9 |
| Specifik rotation | D25 -31,7° (c = 1 i 1 % ättiksyra) |
| Densitet | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (förutspått) |
| Förvaringsförhållanden | -15°C |
| Form | Snygg |
| Surhetskoefficient | (pKa) 9,82 ± 0,15 (förutsett) |
| Vattenlöslighet | Löslig i vatten vid 1 mg/ml |
Synonymer
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(MÄNNISKA);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERANDE HORMONFRISITTANDE HORMONHORM MÄNNISKA;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERANDE HORMONFRISITTANDE HORMONHORM;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERANDE HORMONFRISITTANDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MÄNNISKA)
Farmakologisk effekt
Leuprolid, goserelin, triprelin och nafarelin är flera läkemedel som vanligtvis används i klinisk praxis för att avlägsna äggstockar för behandling av premenopausal bröstcancer och prostatacancer. (kallade GnRH-α-läkemedel), GnRH-α-läkemedel har liknande struktur som GnRH och konkurrerar med hypofysens GnRH-receptorer. Det vill säga att gonadotropinet som utsöndras av hypofysen minskar, vilket leder till en signifikant minskning av könshormonet som utsöndras av äggstockarna.
Leuprolid är en analog till gonadotropinfrisättande hormon (GnRH), en peptid som består av 9 aminosyror. Denna produkt kan effektivt hämma funktionen hos hypofys-gonadsystemet, resistensen mot proteolytiska enzymer och affiniteten till hypofysens GnRH-receptor är starkare än GnRH, och aktiviteten att främja frisättningen av luteiniserande hormon (LH) är cirka 20 gånger högre än för GnRH. Det har också en starkare hämmande effekt på hypofys-gonadfunktionen än GnRH. I det initiala behandlingsstadiet kan follikelstimulerande hormon (FSH), LH, östrogen eller androgen öka tillfälligt, och sedan, på grund av hypofysens minskade respons, hämmas utsöndringen av FSH, LH och östrogen eller androgen, vilket resulterar i beroende av könshormoner. Sexuella sjukdomar (såsom prostatacancer, endometrios, etc.) har en terapeutisk effekt.
För närvarande används acetatsaltet av leuprolid huvudsakligen kliniskt, eftersom leuprolidacetatets prestanda är mer stabil vid rumstemperatur. Vätskan bör kasseras. Det kan användas för läkemedelskastreringsbehandling av endometrios och livmoderfibroider, central för tidig pubertet, premenopausal bröstcancer och prostatacancer, samt för funktionell livmoderblödning som är kontraindicerad eller ineffektiv för konventionell hormonbehandling. Det kan också användas som premedicinering före endometrieresektion, vilket kan jämnt tunna ut endometriet, minska ödem och minska svårigheten vid kirurgi.
