Leuprorelinacetat reglerar utsöndring av gonadala hormoner

Leuprolide, Goserelin, Triprelin och Nafarelin är flera läkemedel som vanligtvis används i klinisk praxis för att ta bort äggstockarna för behandling av premenopausal bröstcancer och prostatacancer. (kallas GnRH-A-läkemedel), GnRH-A-läkemedel liknar strukturen som GnRH och konkurrerar med hypofysen GnRH-receptorer. Det vill säga gonadotropinet som utsöndras av hypofysen minskar, vilket leder till en signifikant minskning av könshormonet som utsöndras av äggstocken.

Leuprolide är ett gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) analog, en peptid sammansatt av 9 aminosyror. Denna produkt kan effektivt hämma funktionen hos det hypofys-gonadala systemet, resistensen mot proteolytiska enzymer och affiniteten till hypofysen GnRH-receptorn är starkare än GnRH, och aktiviteten för att främja frisättningen av luteiniserande hormon (LH) är cirka 20 gånger den av GnRH. Den har också en starkare hämmande effekt på hypofys-gonadfunktionen än GnRH. I det initiala behandlingsstadiet kan follikelstimulerande hormon (FSH), LH, östrogen eller androgen tillfälligt ökas, och sedan, på grund av den minskade lyhördheten hos hypofysen, hämmas utsöndringen av FSH, LH och östrogen eller androgen, vilket resulterar i beroende av könshormoner. Sexuella sjukdomar (såsom prostatacancer, endometrios, etc.) har en terapeutisk effekt.

För närvarande används acetatsaltet av leuprolid huvudsakligen kliniskt, eftersom prestanda för leuprolidacetat är mer stabil vid rumstemperatur. Vätska ska kasseras. Det kan användas för läkemedelsskastrationsbehandling av endometrios och livmoderfibroider, centrala äldre pubertet, premenopausal bröstcancer och prostatacancer, och även för funktionell livmoderblödning som är kontraindicerad eller ineffektiv för konventionell hormonbehandling. Det kan också användas som en premedikering före endometrial resektion, vilket kan jämnt tunna endometriumet, minska ödemet och minska svårigheten med kirurgi.