Liraglutid antidiabetika för blodsockerkontroll CAS-nr. 204656-20-2
Produktinformation
| CAS | 204656-20-2 | Molekylformel | C172H265N43O51 |
| Molekylvikt | 3751,20 | Utseende | Vit |
| Lagringsförhållanden | Ljusmotstånd, 2-8 grader | Paket | Aluminiumfoliepåse/flaska |
| Renhet | ≥98% | Transport | Leverans av kylkedja och kylförvaring |
Ingredienser i liraglutid
Aktiv ingrediens:
Liraglutid (analog av human glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) producerad av jäst genom genetisk rekombinationsteknik).
Kemiskt namn:
Arg34Lys26-(N-e-(y-Glu(N-a-hexadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Övriga ingredienser:
Dinatriumvätefosfatdihydrat, propylenglykol, saltsyra och/eller natriumhydroxid (endast som pH-justerare), fenol och vatten för injektionsvätskor.
Ansökan
Typ 2-diabetes
Liraglutid förbättrar kontrollen av blodsocker. Det minskar måltidsrelaterad hyperglykemi (i 24 timmar efter administrering) genom att öka insulinsekretionen (endast) vid behov. Detta sker genom att öka glukosnivåerna, fördröja magtömningen och hämma glukagonsekretionen vid måltiden.
Det är lämpligt för patienter vars blodsocker fortfarande är dåligt kontrollerat efter maximalt tolererbar dos av enbart metformin eller sulfonureider. Det används i kombination med metformin eller sulfonureider.
Det verkar glukosberoende, vilket innebär att det endast stimulerar insulinutsöndring när blodsockernivåerna är högre än normalt, vilket förhindrar "överskott". Följaktligen uppvisar det försumbar risk för hypoglykemi.
Det har potential att hämma apoptos och stimulera regenerering av betaceller (sett i djurstudier).
Det minskar aptiten och hämmar kroppsviktsökning, vilket visas i en jämförande studie mot glimepirid.
Farmakologisk verkan
Liraglutid är en GLP-1-analog med 97 % sekvenshomologi med humant GLP-1, som kan binda till och aktivera GLP-1-receptorn. GLP-1-receptorn är målet för nativt GLP-1, ett endogent inkretinhormon som främjar glukoskoncentrationsberoende insulinsekretion från pankreatiska β-celler. Till skillnad från nativt GLP-1 är de farmakokinetiska och farmakodynamiska profilerna för liraglutid hos människor lämpliga för en doseringsregim en gång dagligen. Efter subkutan injektion inkluderar dess förlängda verkningsmekanism: självassociation som saktar ner absorptionen; bindning till albumin; högre enzymstabilitet och därmed längre plasmahalveringstid.
Liraglutids aktivitet medieras av dess specifika interaktion med GLP-1-receptorn, vilket resulterar i en ökning av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). Liraglutid stimulerar insulinsekretion på ett glukoskoncentrationsberoende sätt, samtidigt som den minskar överskott av glukagonsekretion på ett glukoskoncentrationsberoende sätt.
Därför stimuleras insulinsekretionen när blodsockret stiger, medan glukagonsekretionen hämmas. Liraglutid minskar däremot insulinsekretionen under hypoglykemi utan att påverka glukagonsekretionen. Liraglutids hypoglykemiska mekanism inkluderar också en liten förlängning av magtömningstiden. Liraglutid minskar kroppsvikt och kroppsfettmassa genom att minska hunger och energiintag.
