Liraglutide anti-diabetik för blodsockerkontroll CAS nr.204656-20-2

Typ 2 -diabetes

Liraglutide förbättrar kontrollen av blodsockern. Det minskar måltidsrelaterad hyperglykemi (i 24 timmar efter administrering) genom att öka insulinsekretion (endast) vid behov genom att öka glukosnivåerna, försena gastrisk tömning och undertrycka prandial glukagonutsöndring.
Det är lämpligt för patienter vars blodsocker fortfarande är dåligt kontrollerat efter den maximala tolererade dosen av metformin eller sulfonylurea ensam. Det används i kombination med metformin eller sulfonylurea.
Det verkar på ett glukosberoende sätt, vilket innebär att det kommer att stimulera insulinsekretion endast när blodglukosnivåerna är högre än normalt, vilket förhindrar "överskridande". Följaktligen visar det försumbar risk för hypoglykemi.
Det har potential att hämma apoptos och stimulerande regenerering av beta -celler (sett i djurstudier).
Det minskar aptiten och hämmar kroppsviktökning, såsom visas i en head-to-head-studie kontra glimepirid.

Farmakologisk handling

Liraglutide är en GLP-1-analog med 97% sekvenshomologi till human GLP-1, som kan binda till och aktivera GLP-1-receptorn. GLP-1-receptorn är målet för nativ GLP-1, ett endogent inkretinhormon som främjar glukoskoncentrationsberoende insulinsekretion från pankreas-p-celler. Till skillnad från nativ GLP-1 är de farmakokinetiska och farmakodynamiska profilerna av liraglutid hos människor lämpliga för en doseringsregim en gång dagligen. Efter subkutan injektion inkluderar dess mekanism för långvarig verkan: självassociation som bromsar absorptionen; bindning till albumin; Högre enzymstabilitet och därmed längre plasmahalveringstid.

Aktiviteten hos liraglutid medieras av dess specifika interaktion med GLP-1-receptorn, vilket resulterar i en ökning av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). Liraglutid stimulerar insulinsekretion på ett glukoskoncentrationsberoende sätt, samtidigt som överskott av glukagonsekretion minskar på ett glukoskoncentrationsberoende sätt.

Därför, när blodglukos stiger, stimuleras insulinsekretion, medan glukagonutsöndring hämmas. Däremot minskar liraglutid insulinsekretion under hypoglykemi utan att påverka glukagonutsöndring. Den hypoglykemiska mekanismen för liraglutid inkluderar också en liten förlängning av gastrisk tömningstid. Liraglutid minskar kroppsvikt och kroppsfettmassa genom att minska hunger och energiintag.