Sildenafilcitrat Behandling av erektil dysfunktion 171599-83-0
Produktinformation
| Namn | Sildenafilcitrat |
| CAS-nummer | 171599-83-0 |
| Molekylformel | C28H38N6O11S |
| Molekylvikt | 666,70 |
| EINECS-nummer | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Densitet | 1,445 g/cm3 |
| Förvaringsförhållanden | 2–8°C |
| Form | Pulver |
| Färg | Vit |
| Vattenlöslighet | DMSO: >20 mg/ml |
Synonymer
Viagra, Sildenafilcitrat; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-metyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-etoxifenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazincitratsalt; 5-[2-Etoxi-5-(4-metylpiperazin-1-yl)sulfonylfenyl]-1-metyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-oncitratsalt; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-metyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-etoxifenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazin,2-hydroxi-1,2,3-propantrikarboxylat; Sildenafilcitrat (100 mg); Sildenafilcitrat, >=99 %; Sildenafilcitrat, Professionell leverans; 5-[2-Etoxi-5-[(4-metylpiperazin-1-yl)sulfonyl]fenyl]-1,6-dihydro-1-metyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-oncitrat
Farmakologisk effekt
Farmakologisk verkan
Sildenafilcitrat är en selektiv 5-fosfodiesterashämmare som förstärker kväveoxidberoende, cyklisk guanosinmonofosfatmedierad pulmonär vasodilatation genom att hämma nedbrytningen av cykliskt guanosinmonofosfat. Förutom den direkta expansionen av lungkärlen kan det också förhindra eller reversera vaskulär ombyggnad.
Medicinska egenskaper och tillämpningar
Sildenafilcitrat, handelsnamn Viagre, allmänt känt som Viagra, är en cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP)-specifik fosfodiesteras typ 5 (PDE5)-hämmare som kan förbättra erektionen efter oral administrering. Sildenafilcitrat kan förstärka effekten av kväveoxid (NO) genom att hämma typ 5-fosfodiesteras som bryter ner cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) i corpus cavernosum. Ökar nivån av cGMP i corpus cavernosum, slappnar av den glatta muskulaturen i corpus cavernosum, ökar blodflödet, förlänger penisens erektionstid och ökar fastheten. För impotenspatienter med erektil dysfunktion. Vuxna tar 50 mg oralt varje gång, upp till 1 gång per dag, och använder det vid behov cirka 1 timme före samlag. Den maximala mängden är 0,1 g varje gång.
In vivo-studier
Hos sövda hundar förbättrar Sildenafilcitrat penisens erektila funktion under stimulering av bäckennerven genom att mäta intrakavernöst tryck. Sildenafilcitrat reverserade markant försämrad karbamoylkolin-stimulerad relaxation och hämmade superoxidbildning i kavernosvävnaden hos hyperkolesterolemiska kaniner. Hos Sprague-Dawley-råttor förbättrar Sildenafil erektil funktion på ett tidsdosberoende sätt, med maximal återhämtning på dag 28 vid en dos på 20 mg/kg per dag. Hos Sprague-Dawley-råttor resulterade administrering av Sildenafil i bevarande av kollagenförhållandet i glatt muskulatur och bevarande av CD31- och eNOS-uttryck. Hos Sprague-Dawley-råttor minskade Sildenafil signifikant det apoptotiska indexet och ökade fosforyleringen av akt och eNOS jämfört med kontrollgruppen.
