Sildenafil citratbehandling av erektil dysfunktion 171599-83-0

Farmakologisk handling
Sildenafil Citrate är en selektiv 5-fosfodiesterasinhibitor som förbättrar kväveoxidberoende, cykliskt guanosinmonofosfatmedierad lungvasodilatation genom att hämma nedbrytningen av cykliskt guanosinmonofosfat. Förutom den direkta utvidgningen av lungblodkärl kan det också förhindra eller vända vaskulär ombyggnad.

Medicinska egenskaper och applikationer
Sildenafil Citrate, handelsnamn vigre, allmänt känt som viagra, är en cyklisk guanosinmonofosfat (CGMP) -specifik fosfodiesteras typ 5 (PDE5) hämmare som kan förbättra erektion efter oral administrering. Sildenafil Citrate kan förbättra effekten av kväveoxid (NO) genom att hämma fosfodiesteras av typ 5 som sönderdelas cykliskt guanosinmonofosfat (CGMP) i corpus cavernosum. Öka nivån på CGMP i corpus cavernosum, slappna av den glatta muskeln i corpus cavernosum, öka inflödet av blod, förlänga penisperektionstiden och öka fastheten. För impotenspatienter med erektil dysfunktion. Vuxna tar 50 mg oralt varje gång, upp till 1 gång om dagen, och använder det efter behov ungefär 1 timme före samlag. Det maximala beloppet är 0,1 g varje gång.

In vivo -studier
Hos bedövade hundar förbättrar sildenafil citraten erektilfunktion under bäcken nervstimulering genom att mäta intracavernöst tryck. Sildenafil Citrate omvänd markant nedsatt karbamoylkolin-stimulerad avslappning och inhiberade superoxidbildning i cavernosal vävnad hos hyperkolesterolemiska kaniner. I Sprague-Dawley-råttor förbättrar Sildenafil erektilfunktion på ett tidsdosberoende sätt, med maximal återhämtning på dag 28 i en dos av 20 mg/kg per dag. Hos Sprague-Dawley-råttor resulterade administrering av sildenafil i samband med glatt muskelkollagenförhållande och bevarande av CD31 och eNOS-uttryck. I Sprague-Dawley-råttor minskade sildenafil signifikant det apoptotiska indexet och ökade fosforyleringen av Akt och eNOS jämfört med kontrollgruppen.