namn | Daptomycin |
CAS-nummer | 103060-53-3 |
Molekylär formel | C72H101N17O26 |
Molekylvikt | 1620,67 |
EINECS-nummer | 600-389-2 |
Smältpunkt | 202-204°C |
Kokpunkt | 2078,2±65,0 °C (förutspådd) |
Densitet | 1,45±0,1 g/cm3(förutspådd) |
Flampunkt | 87℃ |
Lagringsförhållanden | Försluten i torrt, Förvara i frys, under -20°C |
Löslighet | Metanol: löslig 5 mg/ml |
Surhetskoefficient | (pKa) 4,00±0,10 (förutspått) |
Form | pulver |
Färg | färglös till svagt gul |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L- Glu-]-3-(2-aminobensoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-y-oxo-bensenbutansyra(13-4)lakton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMade Solution;Daptomycin(LY146032)
Antibiotikumet daptomycin är ett cykliskt lipopeptidantibiotikum med en ny struktur extraherad från fermenteringsbuljongen av Streptomyces (S. reseosporus), som hindrar biosyntesen av bakteriell cellväggspeptidoglykan genom att störa transporten av aminosyror i cellmembranet.Att ändra egenskaperna hos det cytoplasmatiska membranet kan störa bakteriemembranfunktionen på flera sätt och snabbt döda grampositiva bakterier.Förutom dess förmåga att verka på de flesta kliniskt relevanta grampositiva bakterierna är daptomycin viktigare för isolerade stammar som har visat resistens mot meticillin, vankomycin och linezolid in vitro.Den har potent aktivitet, och denna egenskap har mycket viktiga kliniska implikationer för kritiskt sjuka infekterade patienter.Eosinofil lunginflammation är en sällsynt och mycket allvarlig sjukdom med symtom som feber, hosta, andnöd och andningssvårigheter.
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mot olika antibiotikaresistenta bakterier, såsom MIC=0,06-0,5 μg/ml för meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA), och meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml för bakterier, MIC=0,12~0,5μg/ml för oxacillinresistenta Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml för enterokocker mycket resistenta mot aminoglykosidantibiotika, MICr=25. Enterococcus är 0,5–1 μg/ml, och MIC för Enterococcus som är resistent mot glykopeptidantibiotika är 1–2 μg/ml.