Caspofungin mot svampinfektioner
Produktdetalj
| namn | Caspofungin |
| CAS-nummer | 162808-62-0 |
| Molekylär formel | C52H88N10O15 |
| Molekylvikt | 1093,31 |
| EINECS-nummer | 1806241-263-5 |
| Kokpunkt | 1408,1±65,0 °C (förutspådd) |
| Densitet | 1,36±0,1 g/cm3(förutspådd) |
| Surhetskoefficient | (pKa) 9,86±0,26 (förutspått) |
Synonymer
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetyl)aMino]-N2-(10,12-diMetyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hydroxi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kemiska egenskaper
Caspofungin var det första echinocandin som godkändes för behandling av invasiva svampinfektioner.In vitro och in vivo experiment bekräftade att caspofungin har god antibakteriell aktivitet mot viktiga opportunistiska patogener-Candida och Aspergillus.Caspofungin kan spränga cellväggen genom att hämma syntesen av 1,3-β-glukan.Kliniskt har caspofungin god effekt vid behandling av olika candidiasis och aspergillos.
Effekt
(1,3)-D-glukansyntas är en nyckelkomponent i svampcellväggssyntes, och caspofungin kan utöva en svampdödande effekt genom att icke-kompetitivt hämma detta enzym.Efter intravenös administrering sjunker plasmakoncentrationen av läkemedel snabbt på grund av vävnadsfördelning, följt av en gradvis återutsättning av läkemedlet från vävnaden.Metabolismen av caspofungin ökade med ökande dos och var dosrelaterad i tiden till steady state med flera doser.För att uppnå effektiva terapeutiska nivåer och undvika läkemedelsackumulering bör därför en första laddningsdos administreras följt av en underhållsdos.Vid samtidig användning av cytokrom p4503A4-inducerare, såsom rifampicin, karbamazepin, dexametason, fenytoin, etc., rekommenderas att öka underhållsdosen av caspofungin.
Indikationer
FDA-godkända indikationer för caspofungin inkluderar: 1. Feber med neutropeni: definieras som: feber >38°C med absolut neutrofilantal (ANC) ≤500/ml, eller med ANC ≤1000/ml och det förutsägs att det kan minskas till under 500/ml.Enligt rekommendationen från Infectious Diseases Society of America (IDSA), även om patienter med ihållande feber och neutropeni har behandlats med bredspektrumantibiotika, rekommenderas högriskpatienter fortfarande att använda empirisk svampdödande terapi, inklusive caspofungin och andra svampdödande läkemedel. ..2. Invasiv candidiasis: IDSA rekommenderar echinocandins (som caspofungin) som det valda läkemedlet för candidemia.Det kan också användas för att behandla intraabdominala bölder, peritonit och bröstinfektioner orsakade av Candida-infektion.3. Esofageal candidiasis: Caspofungin kan användas för att behandla esofageal candidiasis hos patienter med refraktär eller intolerans mot andra terapier.Flera studier har funnit att den terapeutiska effekten av caspofungin är jämförbar med den av flukonazol.4. Invasiv aspergillos: Caspofungin har godkänts för behandling av invasiv aspergillos hos patienter med intolerans, resistens och ineffektivitet av det huvudsakliga svampdödande läkemedlet, voriconazol.Echinocandin rekommenderas dock inte som förstahandsbehandling.
