Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin är ett syntetiskt peptidläkemedel, det fullständiga namnet är ThGRF(1-44)NH₂, vilket är en analog av tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH). Det stimulerar den främre hypofysen att utsöndra tillväxthormon (GH) genom att simulera verkan av endogent GHRH, vilket indirekt ökar nivån av insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1), vilket ger en rad fördelar inom metabolism och vävnadsreparation.
För närvarande har Tesamorelin godkänts av FDA för behandling av HIV-relaterad lipodystrofi, särskilt för att minska ansamling av visceralt fett i buken (visceral fettvävnad, VAT). Det har också studerats i stor utsträckning för **anti-aging, metabolt syndrom, alkoholfri fettleversjukdom (NAFLD/NASH)** och andra områden, vilket visar breda tillämpningsmöjligheter.
Verkningsmekanism
Tesamorelin är en peptid bestående av 44 aminosyror med en struktur som är mycket lik naturlig GHRH. Dess verkningsmekanism är:
Aktivera GHRH-receptorn (GHRHR) för att stimulera den främre hypofysen att frisätta GH.
Efter att GH är förhöjt verkar det på levern och omgivande vävnader för att öka IGF-1-syntesen.
GH och IGF-1 deltar gemensamt i fettmetabolism, proteinsyntes, cellreparation och bibehållande av bentäthet.
Det verkar huvudsakligen på nedbrytning av visceralt fett (fettmobilisering) och har liten effekt på subkutant fett.
Jämfört med direkt exogen injektion av GH främjar Tesamorelin GH-sekretion genom endogena mekanismer, vilket ligger närmare den fysiologiska rytmen och undviker biverkningar orsakade av överdriven GH, såsom vätskeretention och insulinresistens.
Forskning och klinisk effekt
Effekten av Tesamorelin har verifierats genom flera kliniska prövningar, särskilt inom följande områden:
1. HIV-relaterad lipodystrofi (FDA-godkända indikationer)
Tesamorelin kan avsevärt minska abdominell moms (en genomsnittlig minskning med 15–20 %);
Öka IGF-1-nivåerna och förbättra kroppens ämnesomsättning;
Förbättra kroppsformen och minska den psykologiska belastningen i samband med omfördelning av fett;
Påverkar inte signifikant det subkutana fettlagret, bentätheten eller muskelmassan.
2. Alkoholfri steatohepatit (NASH) och leverfibros
Kliniska prövningar har visat att tesamorelin kan minska leverfetthalten (MRI-PDFF-avbildning);
Det förväntas förbättra hepatocyternas insulinkänslighet;
Det är särskilt effektivt för patienter med HIV och NAFLD, och har potentiellt bredspektrum metabolt skydd.
3. Metaboliskt syndrom och insulinresistens
Tesamorelin minskar triglyceridnivåerna och bukfetma avsevärt;
Förbättrar HOMA-IR-indexet och bidrar till att förbättra insulinresistensen;
Studier har visat att det kan öka muskelproteinsynteskapaciteten, vilket är fördelaktigt för äldre eller personer som återhämtar sig från kroniska sjukdomar.
API-produktion och kvalitetskontroll
Tesamorelin API, som tillhandahålls av vår Gentolex-grupp, använder avancerad fastfaspeptidsyntesteknik (SPPS) och produceras under GMP-miljö. Den har följande egenskaper:
Renhet ≥99% (HPLC)
Inga kvalificerade för detektion av endotoxiner, tungmetaller eller lösningsmedelsrester
Bekräftelse av aminosyrasekvens och struktur med LC-MS/NMR
Tillhandahåller anpassad produktion från gramnivå till kilogramnivå
