Namn | Atosiban |
Kasantal | 90779-69-4 |
Molekylformel | C43H67N11O12S2 |
Molekylvikt | 994.19 |
Einecs nummer | 806-815-5 |
Kokpunkt | 1469.0 ± 65,0 ° C (förutspådd) |
Densitet | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (förutsagt) |
Lagringsvillkor | -20 ° C |
Löslighet | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibanacetat är en disulfidbunden cyklisk polypeptid bestående av 9 aminosyror. It is a modified oxytocin molecule at positions 1, 2, 4 and 8. The N-terminus of the peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol and The sulfhydryl group of [Cys]6 forms a disulfide bond), the C-terminal is in the form of an amide, the second amino acid at the N-terminal is an ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, and Atosibanacetat används i läkemedel som vinäger Det finns i form av ett surt salt, allmänt känt som atosibanacetat.
Atosiban är en oxytocin och vasopressin V1A kombinerad receptorantagonist, oxytocinreceptorn är strukturellt lik vasopressin V1A -receptorn. När oxytocinreceptorn är blockerad kan oxytocin fortfarande verka genom V1A -receptorn, så det är nödvändigt att blockera ovanstående två receptorvägar samtidigt, och en enda antagonism av en receptor kan effektivt hämma livmoderkontraktion. Detta är också en av de främsta orsakerna till att p-receptoragonister, kalciumkanalblockerare och prostaglandinsyntasinhibitorer inte effektivt kan hämma livmoderkontraktioner.
Atosiban är en kombinerad receptorantagonist av oxytocin och vasopressin V1A, dess kemiska struktur liknar de två, och den har en hög affinitet för receptorer, och konkurrerar med oxytocin- och vasopressin -v1A -receptorer, och därmed blockerar verkningsvägen för oxytocin och vasopressin och reducering av utressin -v1A -receptorer, och därigenom blockerar verkningsvägen för oxytocin och vasopressin och reducering av utressin -v1A -receptorer, och därmed blockerar verkningsvägen för oxytocin och vasopressin och reducerande udin -mottraktion.