Atosibanacetat används för att förebygga för tidig födsel
Produktinformation
| Namn | Atosiban |
| CAS-nummer | 90779-69-4 |
| Molekylformel | C43H67N11O12S2 |
| Molekylvikt | 994,19 |
| EINECS-nummer | 806-815-5 |
| Kokpunkt | 1469,0 ± 65,0 °C (förutspått) |
| Densitet | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (förutspått) |
| Lagringsförhållanden | -20°C |
| Löslighet | H2O: ≤100 mg/ml |
Beskrivning
Atosibanacetat är en disulfidbunden cyklisk polypeptid bestående av 9 aminosyror. Det är en modifierad oxytocinmolekyl vid positionerna 1, 2, 4 och 8. Peptidens N-terminal är 3-merkaptopropionsyra (tiol och sulfhydrylgruppen i [Cys]6 bildar en disulfidbindning), C-terminalen är i form av en amid, den andra aminosyran vid N-terminalen är en etylerad modifierad [D-Tyr(Et)]2, och atosibanacetat används i läkemedel som vinäger. Det existerar i form av ett syrasalt, allmänt känt som atosibanacetat.
Ansökan
Atosiban är en kombinerad oxytocin- och vasopressin V1A-receptorantagonist. Oxytocinreceptorn är strukturellt lik vasopressin V1A-receptorn. När oxytocinreceptorn är blockerad kan oxytocin fortfarande verka via V1A-receptorn, så det är nödvändigt att blockera ovanstående två receptorvägar samtidigt, och en enda antagonism av en receptor kan effektivt hämma livmoderkontraktioner. Detta är också en av de främsta anledningarna till att β-receptoragonister, kalciumkanalblockerare och prostaglandinsyntashämmare inte effektivt kan hämma livmoderkontraktioner.
Effekt
Atosiban är en kombinerad receptorantagonist av oxytocin och vasopressin V1A. Dess kemiska struktur liknar de två, och det har en hög affinitet för receptorer och konkurrerar med oxytocin- och vasopressin V1A-receptorer, varigenom det blockerar verkningsvägen för oxytocin och vasopressin och minskar livmoderkontraktioner.
