Caspofungin för svampdödande infektioner
Produktdetaljer
| Namn | Kaspofungin |
| Kasantal | 162808-62-0 |
| Molekylformel | C52H88N10O15 |
| Molekylvikt | 1093.31 |
| Einecs nummer | 1806241-263-5 |
| Kokpunkt | 1408,1 ± 65,0 ° C (förutspådd) |
| Densitet | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (förutspådd) |
| Surhetskoefficient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (förutspådd) |
Synonymer
CS-1171; caspofungin; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetyl) amino] -N2- (10,12-dimetyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxi-l-ornitin] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-ornitin]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Kemiska egenskaper
Caspofungin var det första echinocandin som godkänts för behandling av invasiva svampinfektioner. In vitro- och in vivo-experiment bekräftade att caspofungin har god antibakteriell aktivitet mot viktiga opportunistiska patogener-Candida och Aspergillus. Caspofungin kan sprida cellväggen genom att hämma syntesen av 1,3-p-glukan. Kliniskt har caspofungin en god effekt på behandlingen av olika candidiasis och aspergillos.
Effekt
(1,3) -D-glukansyntas är en nyckelkomponent i svampcellväggsyntesen, och caspofungin kan utöva en svampdämpande effekt genom att icke-konkurrerande hämma detta enzym. Efter intravenös administrering sjunker plasmakoncentrationen av plasmakoncentrationen snabbt på grund av vävnadsfördelning, följt av en gradvis återutsläpp av läkemedlet från vävnaden. Metabolism av caspofungin ökade med ökande dos och var dosrelaterad under tiden till stabilt tillstånd med flera doser. För att uppnå effektiva terapeutiska nivåer och undvika läkemedelsansamling, bör en första belastningsdos administreras följt av en underhållsdos. Vid användning av cytokrom P4503A4 -inducerare samtidigt, såsom rifampicin, karbamazepin, dexametason, fenytoin, etc., rekommenderas det att öka underhållsdosen för caspofungin.
Indikationer
FDA-godkända indikationer för caspofungin inkluderar: 1. Feber med neutropeni: definierad som: feber> 38 ° C med absolut neutrofilantal (ANC) ≤500/ml, eller med ANC ≤1000/ml och det förutsägs att det kan reduceras till under 500/ml. Enligt rekommendationen från Infectious Diseases Society of America (IDSA), även om patienter med ihållande feber och neutropeni har behandlats med bredspektrum antibiotika, rekommenderas fortfarande högriskpatienter att använda empirisk svampterapi, inklusive caspofungin och andra svampdödande läkemedel. . 2. Invasiv candidiasis: IDSA rekommenderar echinocandins (som caspofungin) som läkemedlet som valts för candidemia. Det kan också användas för att behandla intra-abdominala abscesser, peritonit och bröstinfektioner orsakade av Candida-infektion. 3. Esophageal candidiasis: caspofungin kan användas för att behandla esophageal candidiasis hos patienter med eldfast eller intolerans mot andra terapier. Flera studier har funnit att den terapeutiska effekten av caspofungin är jämförbar med fluconazol. 4. Invasiv aspergillos: caspofungin har godkänts för behandling av invasiv aspergillos hos patienter med intolerans, resistens och ineffektivitet hos det huvudsakliga svampdödande läkemedlet, voriconazol. Ekinocandin rekommenderas emellertid inte som första terapi.
