Namn | Daptomycin |
Kasantal | 103060-53-3 |
Molekylformel | C72H101N17O26 |
Molekylvikt | 1620.67 |
Einecs nummer | 600-389-2 |
Smältpunkt | 202-204 ° C |
Kokpunkt | 2078.2 ± 65,0 ° C (förutspådd) |
Densitet | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (förutspådd) |
Flashpoint | 87 ℃ |
Lagringsvillkor | Förseglad i torrt, förvara i frysen, under -20 ° C |
Löslighet | Metanol: löslig5 mg/ml |
Surhetskoefficient | (PKA) 4,00 ± 0,10 (förutspådd) |
Form | pulver |
Färg | färglös till svag gul |
N- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyklo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3R) -3-metyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl) -4-oxo-l-abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyklo [thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-d-serer-[(3r) -3-metyl-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; n-(1-oxod Ecyl) -l-tryptofyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-trreonylglycyl-L-ornitinyl-L-a-aspartyl-D-Alanyl-L-a-aspartylglycyl-d-syl- (3R) -3-metyl-L-a- Glutamyl-a, 2-diamino-y-oxo-bensenbutanoicacid (13-4) lakton; daptomycin; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadyMadesolution; daptomycin (LY146032))
Det antibiotika daptomycinet är ett cykliskt lipopeptidantibiotikum med en ny struktur extraherad från fermenteringsbuljongen av Streptomyces (S. reseosporus), vilket hindrar biosyntesen av bakteriell cellväggpeptidoglykan genom att störa transporten av aminosyror i cellmembranet. Att ändra egenskaperna hos det cytoplasmiska membranet kan störa bakteriemembranfunktionen på flera sätt och snabbt döda gram-positiva bakterier. Förutom sin förmåga att verka på de flesta kliniskt relevanta gram-positiva bakterier är daptomycin viktigare för isolerade stammar som har visat resistens mot meticillin, vankomycin och linezolid in vitro. Den har potent aktivitet, och den här egenskapen har mycket viktiga kliniska konsekvenser för kritiskt sjuka infekterade patienter. Eosinofil lunginflammation är en sällsynt och mycket allvarlig sjukdom med symtom inklusive feber, hosta, andnöd och andningssvårigheter.
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mot olika antibiotikaresistenta bakterier, såsom MIC = 0,06-0,5 μg/ml för meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA) och meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml for bacteria, MIC=0.12~0.5μg/ml for oxacillin-resistant Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml for enterococcus highly resistant to aminoglycoside antibiotics, MIC=2.5μg/ml for GmrBIa -The MIC of Enterococcus is 0,5 ~ 1 μg/ml och mikrofonen för enterococcus resistent mot glykopeptidantibiotika är 1 ~ 2 ug/ml.