Daptomycin 103060-53-3 för infektionssjukdomar
Produktinformation
| Namn | Daptomycin |
| CAS-nummer | 103060-53-3 |
| Molekylformel | C72H101N17O26 |
| Molekylvikt | 1620,67 |
| EINECS-nummer | 600-389-2 |
| Smältpunkt | 202–204°C |
| Kokpunkt | 2078,2±65,0 °C (förutspått) |
| Densitet | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (förutsett) |
| Flampunkt | 87 ℃ |
| Lagringsförhållanden | Förvaras torrt och förslutet, i frysen, under -20°C |
| Löslighet | Metanol: löslig 5 mg/ml |
| Surhetskoefficient | (pKa) 4,00 ± 0,10 (Förutspått) |
| Form | pulver |
| Färg | färglös till svagt gul |
Synonymer
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Dekanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-3-(2-aminobensoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-bensenbutansyra(13-4)lakton;DAPTOMYCIN;Dapcin;Daptomycin,>=99%;Daptomycinfärdig lösning;Daptomycin(LY146032)
Beskrivning
Antibiotikumet daptomycin är ett cykliskt lipopeptidantibiotikum med en ny struktur som utvinns ur fermenteringsbuljongen från Streptomyces (S. reseosporus), vilket hindrar biosyntesen av peptidoglykan i bakteriens cellvägg genom att störa transporten av aminosyror i cellmembranet. Att förändra egenskaperna hos det cytoplasmatiska membranet kan störa bakteriemembranets funktion på flera sätt och snabbt döda grampositiva bakterier. Förutom sin förmåga att verka på de flesta kliniskt relevanta grampositiva bakterier är daptomycin viktigare för isolerade stammar som har visat resistens mot meticillin, vankomycin och linezolid in vitro. Det har potent aktivitet, och denna egenskap har mycket viktiga kliniska implikationer för kritiskt sjuka infekterade patienter. Eosinofil lunginflammation är en sällsynt och mycket allvarlig sjukdom med symtom som feber, hosta, andnöd och andningssvårigheter.
Antibakteriell effekt
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mot olika antibiotikaresistenta bakterier, såsom MIC=0,06–0,5 μg/ml för meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA) och meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0,0625～1 μg/ml för bakterier, MIC=0,12～0,5 μg/ml för oxacillinresistenta Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5 μg/ml för enterokocker som är högresistenta mot aminoglykosidantibiotika, MIC=2,5 μg/ml för GmrBIa. MIC för Enterococcus är 0,5～1 μg/ml och MIC för Enterococcus som är resistenta mot glykopeptidantibiotika är 1～2 μg/ml.
