Ganirelix acetatpeptid API

Den pulserande frisättningen av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) stimulerar syntesen och utsöndringen av LH och FSH. Frekvensen av LH -pulser i mitten och sena follikulära faser är ungefär 1 per timme. Dessa pulser återspeglas i övergående stigningar i serum LH. Under mitten av menstruationsperioden orsakar den enorma frisättningen av GNRH en våg av LH. Midmenstrual LH -överspänningen kan utlösa flera fysiologiska svar, inklusive: ägglossning, oocyt meiotisk återupptagande och bildning av korpus luteum. Bildningen av corpus luteum får serumprogesteronnivåer att stiga, medan östradiolnivåerna faller. Ganirelix -acetat är en GnRH -antagonist som konkurrerande blockerar GnRH -receptorer på hypofysen gonadotrofer och efterföljande transduktionsvägar. Det ger en snabb, reversibel hämning av gonadotropinsekretion. Den hämmande effekten av ganirelixacetat på hypofys LH -sekretion var starkare än på FSH. Ganirelixacetat misslyckades med att inducera den första frisättningen av endogena gonadotropiner, i överensstämmelse med antagonism. Fullständig återhämtning av hypofysen LH- och FSH -nivåer inträffade inom 48 timmar efter att Ganirelix -acetatet avbröts.