Ganirelixacetatpeptid API
Produktinformation
| Namn | Ganirelixacetat |
| CAS-nummer | 123246-29-7 |
| Molekylformel | C80H113ClN18O13 |
| Molekylvikt | 1570,34 |
Synonymer
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixacetat; GANIRELIX; Ganirelixacetat USP/EP/
Beskrivning
Ganirelix är en syntetisk dekapeptidförening, och dess acetatsalt, Ganirelixacetat, är en gonadotropinfrisättande hormon (GnRH)-receptorantagonist. Aminosyrasekvensen är: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Det används främst kliniskt hos kvinnor som genomgår assisterad reproduktionsteknik för att förhindra för tidiga luteiniserande hormontoppar och för att behandla fertilitetsstörningar på grund av denna orsak. Läkemedlet har egenskaper som färre biverkningar, hög graviditetsfrekvens och kort behandlingstid, och har uppenbara fördelar jämfört med liknande läkemedel i klinisk praxis.
Farmakologisk verkan
Den pulserande frisättningen av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) stimulerar syntesen och utsöndringen av LH och FSH. Frekvensen av LH-pulser i mellersta och sena follikelfasen är ungefär 1 per timme. Dessa pulser återspeglas i övergående ökningar av serum-LH. Under mitten av menstruationen orsakar den massiva frisättningen av GnRH en ökning av LH. Den mittmenstruella LH-ökningen kan utlösa flera fysiologiska reaktioner, inklusive: ägglossning, återupptagande av oocytmeiotisk aktivitet och bildning av corpus luteum. Bildningen av corpus luteum får serumprogesteronnivåerna att stiga, medan östradiolnivåerna sjunker. Ganirelixacetat är en GnRH-antagonist som kompetitivt blockerar GnRH-receptorer på hypofysgonadotrofer och efterföljande transduktionsvägar. Det producerar en snabb, reversibel hämning av gonadotropinsekretion. Den hämmande effekten av ganirelixacetat på hypofys-LH-sekretion var starkare än den på FSH. Ganirelixacetat misslyckades med att inducera den första frisättningen av endogena gonadotropiner, vilket överensstämmer med antagonism. Fullständig återhämtning av hypofysnivåerna av LH och FSH skedde inom 48 timmar efter att ganirelixacetat avbröts.
