Semaglutid för typ 2-diabetes

Semaglutid är en ny generation av GLP-1-analoger (glukagonliknande peptid-1), och semaglutid är en långverkande doseringsform utvecklad baserad på liraglutids grundstruktur, vilket har en bättre effekt vid behandling av typ 2-diabetes. Novo Nordisk har slutfört 6 fas IIIa-studier av semaglutid injektion och lämnat in en ny läkemedelsregistreringsansökan för semaglutid veckovis injektion till den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA den 5 december 2016. En ansökan om marknadsföringstillstånd (MAA) lämnades också in till den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA.

Jämfört med liraglutid har semaglutid en längre alifatisk kedja och ökad hydrofobicitet, men semaglutid är modifierad med en kort PEG-kedja, och dess hydrofilicitet är kraftigt förbättrad. Efter PEG-modifiering kan den inte bara binda tätt till albumin, täcka den enzymatiska hydrolysplatsen för DPP-4, utan också minska renal utsöndring, förlänga den biologiska halveringstiden och uppnå effekten av lång cirkulation.