Carbetocin för att förhindra livmoderkontraktioner och postpartumblödning
Produktinformation
| Namn | KARBETOCIN |
| CAS-nummer | 37025-55-1 |
| Molekylformel | C45H69N11O12S |
| Molekylvikt | 988,17 |
| EINECS-nummer | 253-312-6 |
| Specifik rotation | D -69,0° (c = 0,25 i 1M ättiksyra) |
| Kokpunkt | 1477,9 ± 65,0 °C (förutspått) |
| Densitet | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (förutspått) |
| Lagringsförhållanden | -15°C |
| Form | pulver |
Synonymer
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDBINDNING MELLAN BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOXYTOC-INTRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCINTRIFLUORACETATSALT; KARBETOCIN; KARBETOCINTRIFLUORACETATSALT; (2-O-METYLTYROSIN)-DE-AMINO-1-KARBAOXYTOCIN
Biologisk aktivitet
Carbetocin, en oxytocin (OT)-analog, är en oxytocinreceptoragonist med ett Ki på 7,1 nM. Carbetocin har en hög affinitet (Ki = 1,17 μM) för den chimära N-terminalen av oxytocinreceptorn. Carbetocin har potential för forskning om postpartumblödningar. Carbetocin kan penetrera blod-hjärnbarriären och har antidepressivliknande aktivitet genom att aktivera oxytocinreceptorer i CNS.
Fungera
Karbetocin är en syntetisk långverkande oxytocin 8-peptidanalog med agonistegenskaper, och dess kliniska och farmakologiska egenskaper liknar de hos naturligt förekommande oxytocin. Liksom oxytocin binder karbetocin till hormonreceptorerna i livmoderns glatta muskulatur, vilket orsakar rytmiska sammandragningar i livmodern, vilket ökar dess frekvens och ökar livmoderns tonus baserat på originalets sammandragningar. Oxytocinreceptornivåerna i livmodern är låga i icke-graviditetstillstånd, ökar under graviditeten och når sin topp under förlossningen. Därför har karbetocin ingen effekt på den icke-gravida livmodern, men har en potent livmoderkontraktil effekt på den gravida livmodern och den nybildade livmodern.
Ändringskontroller
Ändringar kontrolleras enligt proceduren. Baserat på påverkan, risk och allvarlighetsgrad klassificeras ändringarna som större, mindre och anläggningsförändringar. Anläggningsförändringar har liten inverkan på produktens säkerhet och kvalitet och kräver därför inte godkännande eller meddelande till kunden. Mindre ändringar har måttlig inverkan på produktens säkerhet och kvalitet och kräver meddelande till kunden. Större ändringar har större inverkan på produktens säkerhet och kvalitet och kräver godkännande av kunden.
Enligt proceduren påbörjas ändringskontrollen med en ändringsansökan där ändringsdetaljerna och motiveringen för ändringen beskrivs. Utvärderingen utförs sedan efter ansökan, vilket görs av relevanta avdelningar för ändringskontroll. Ändringskontrollen klassificeras sedan i större nivå, generell nivå och mindre nivå. Efter lämplig utvärdering samt klassificering ska alla ändringskontroller godkännas av kvalitetssäkringschefen. Ändringskontrollen utförs efter godkännande enligt handlingsplanen. Ändringskontrollen avslutas slutligen efter att kvalitetssäkringen bekräftat att ändringskontrollen har implementerats korrekt. Om det involverar kundmeddelanden ska kunden meddelas i tid efter att ändringskontrollen har godkänts.
