Ibutamoren Mesylate ökar kroppsviktökningen, serum IGF-1 och GH-nivåerna

Beskrivning

Ibramolen Mesylate är ett läkemedel som fungerar som en potent, oralt potent, tillväxtstimulerande hormonutsöndring, som efterliknar GH: s verkan för att stimulera endogena hormoner.

Fungera

Ibramolen mesylate har visat sig öka frisättningen och produktionen av ihållande ökade plasmanivåer av vissa hormoner inklusive GH och insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1), men påverkar inte kortisolnivåer. Potentiella behandlingar som för närvarande är under utveckling minskar nivåerna av dessa hormoner, såsom hos barn eller äldre med tillväxthormonbrist, och mänskliga studier har visat ökad muskel- och benmineraldensitet, vilket gör det till en lovande behandling för svaga äldre vuxna. Det förändrar också metabolismen av kroppsfett, så det kan ha tillämpningar vid behandling av fetma.

In vivo -studier

Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/dag) resulterar i en statistiskt signifikant ökar kroppsviktökningen och ökar serum IGF-1 och GH-nivåer hos hundar. Ibutamoren Mesylate resulterar i ingen signifikant ökning av CSF IGF-1 eller GH-nivåer på dagarna 7 eller 15 i studien. Förbehandlande möss med GH -blockering av dessa neuroner av Ibutamoren Mesylate (50 μg, IP). I knockout -mössen misslyckas både GH och Octreotide med att hämma Ibutamoren mesylataktivering av båge -neuroner. Kronisk oral administrering av MK-0677 är associerad med betydande ökningar i GH- och IGF-I-nivåer som upprätthålls under behandlingens varaktighet. GH-profilen efter MK-0677-administrationen består av episodiska ökningar över kontrollen. MK-0677 ökar avsevärt topp GH-koncentrationer efter oral administrering. MK-0677 är en potent GH-sekreterare som inducerar en omedelbar, stor, långvarig ökning av GH-nivåer när det administreras oralt eller IV