Pregabalin för behandling av perifer neuralgi och adjuvansbehandling av lokala partiella anfall
Produktdetaljer
| Namn | Pregabalin |
| Kasantal | 148553-50-8 |
| Molekylformel | C8H17NO2 |
| Molekylvikt | 159.23 |
| Einecs nummer | 604-639-1 |
| Kokpunkt | 274,0 ± 23,0 ° C |
| Renhet | 98% |
| Lagring | Förseglad i torr rumstemperatur |
| Form | Pulver |
| Färg | Vit |
| Förpackning | PE -väska+aluminiumpåse |
Synonymer
3 (S)-(aminometyl) -5-metylhexansyra; (3S) -3- (aminometyl) -5-metylhexansyra; pregabalin; pregablin; 3- (aminometyl -5-metyl-hexansyra; prednisolononfosfat; (r) -pregin;
Farmakologisk effekt
Farmakologisk effekt
Pregabalin har en god terapeutisk effekt på epilepsi. Studier av olika djurepileptiska anfallsmodeller har visat att pregabalin signifikant kan förhindra epileptiska anfall, och dess aktiva dos är 3-10 gånger lägre än gabapentin. Studier har funnit att pregabalin kan minska de sensoriska och motoriska ryggmärgreflexerna av stimulering av råtta-nypet, minska det relaterade beteendet hos neuropatiska djursmärtmodeller med diabetes, perifer nervskada eller kemoterapi och hämmar eller minskar den smärtrelaterade smärtan orsakad av ryggmärgstimuli. beteendet hos. Djurstudier har funnit att pregabalin kan ha fördelar i kombination med opioider. Pregabalin ger ett nytt alternativ för klinisk behandling av neuropatisk smärta.
Mekanism
Pregabalin kan minska den kalciumberoende frisättningen av vissa neurotransmittorer genom att modulera kalciumkanalfunktion. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the brain of rats, and has no acute effect on GABA uptake or degradation. Studien fann emellertid att långvarig exponering av odlade neuroner för pregabalin ökade tätheten av GABA -transportörer och hastigheten för funktionell GABA -transport. Pregabalin blockerar inte natriumkanaler, har ingen aktivitet på opioidreceptorer, förändrar inte cyklooxygenasaktivitet, har ingen aktivitet på dopamin- och serotoninreceptorer och hämmar inte reaktiveringen av dopamin, serotonin eller norepinefrin. inta.
Medicininteraktioner
1. Det metaboliseras inte av cytokrom P450 -systemet, därför interagerar det sällan med andra läkemedel. Det påverkar inte farmakokinetiken för antiepileptiska läkemedel (såsom natriumvalproat, fenytoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbital, topiramat), orala preventivmedel, orala hypoglykemiska medel, diuretika och insulin.
2. När denna produkt används tillsammans med oxykodon kommer dess igenkänningsfunktion att reduceras och skador på motorisk funktion kommer att förbättras.
3. Den har en tillsatseffekt med lorazepam och etanol.
