Rapamycin är ett immunsuppressivt läkemedel, anti-cancer och anti-aging

Beskrivning

Rapamycin är ett makrolidantibiotikum som strukturellt liknar procofol (FK506), men har en mycket annorlunda immunsuppressiv mekanism. FK506 inhibits the proliferation of T lymphocytes from G0 phase to G1 phase, while RAPA blocks signaling through different cytokine receptors and blocks the progression of T lymphocytes and other cells from G1 phase to S phase, compared with FK506 , RAPA can block calcium-dependent and calcium-independent signaling pathways of T and B lymphocytes. University of Chicago medicinska forskare använder kommersiellt tillgängliga orala rapamycintabletter plus grapefruktjuice för att behandla melanom, en vanlig malig tumörsjukdom i Europa och USA, vilket kan förbättra anticancereffekten av andra kemoterapiläkemedel, vilket förlänger överlevnaden av patienterna. Studier har visat att rapamycin lätt sönderdelas av enzymer efter att ha kommit in i matsmältningskanalen, och grapefruktjuice innehåller en stor mängd furanokoumariner, vilket kan hämma den förstörande effekten av matsmältningskanzymer på rapamycin. Kan förbättra biotillgängligheten för rapamycin. Det sägs att de tidigaste nederländska läkarna har upptäckt att grapefruktjuice har effekten av att förbättra den orala absorptionen av Shanming, och nu har läkare i europeiska och amerikanska länder använt den på rapamycinberedningar.

Under de senaste åren har studier funnit att målet för rapamycin (mTOR) är ett intracellulärt kinas, och avvikelsen i dess ledningsväg kan inducera en mängd olika sjukdomar. Som en riktad hämmare av mTOR kan rapamycin behandla tumörer nära besläktade med denna väg, inklusive njurcancer, lymfom, lungcancer, levercancer, bröstcancer, neuroendokrin cancer och gastrisk cancer. Speciellt vid behandling av två sällsynta sjukdomar, LAM (lymfangiomyomatos) och TSC (tuberös skleros) är effekten mer uppenbar, och LAM och TSC kan också betraktas som tumörsjukdomar i viss utsträckning.

Bieffekt

Rapamycin (RAPA) har liknande biverkningar som FK506. I ett stort antal kliniska prövningar befanns dess biverkningar vara dosberoende och reversibla, och RAPA vid terapeutiska doser har inte visat sig ha signifikant nefrotoxicitet och ingen gingivalhyperplasi. De viktigaste giftiga och biverkningar inkluderar: huvudvärk, illamående, yrsel, näsblödningar och ledvärk. Laboratorieavvikelser inkluderar: trombocytopeni, leukopeni, låg hemoglobin, hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi, hyperglykemi, förhöjd leverenzymer (SGOT, SGPT), förhöjd laktat dehydrogenas, hyperokalemia, hypomagemia, etc. tros vara förlängd fosfatutsöndring från den transplanterade njuren genom RAPA-baserad immunsuppressiv terapi. Liksom andra immunsuppressiva medel har RAPA en ökad risk för infektion, med en rapporterad tendens att öka lunginflammation i synnerhet, men förekomsten av andra opportunistiska infektioner skiljer sig inte signifikant från CSA.