Terliplessinacetat för esophageal variceal blödning

Terliplressin, vars kemiska namn är triglycyllysin vasopressin, är en ny syntetisk långverkande vasopressinberedning. Det är en slags prodrug, som är inaktiv av sig själv. Det verkar av aminopeptidas in vivo för att långsamt "frigöra" det aktiva lysinvasopressinet efter att de tre glykylresterna avlägsnades vid dess N-terminus. Därför fungerar terliplressin som en reservoar som frigör lysin vasopressin i en jämn takt.

Den farmakologiska effekten av terliplessin är att drabbas av splanchnic vaskulär glatt muskel och minska splanchnic blodflöde (såsom att minska blodflödet i mesenteri, mjälten, livmodern, etc.) och därigenom reducerar portalflödet och portaltrycket. Å andra sidan kan det också minska plasma effekten av reninkoncentration, vilket ökar njurblodflödet, förbättrar njurfunktionen och ökar urinproduktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom. Terliplressin är för närvarande det enda läkemedlet som kan förbättra överlevnadshastigheten för patienter med esophageal variceal blödning. Det användes främst vid den kliniska behandlingen av variceal blödning. Dessutom har Terliplressin också använts framgångsrikt i levern och njuren. I allmänhet kommer det sannolikt att spela en gynnsam roll för att samexisterar eldfast chock och hjärt -lungåterupplivning. Jämfört med vasopressin har det en långvarig effekt, orsakar inte farliga komplikationer, inklusive fibrinolys och allvarliga komplikationer i det hjärt-kärlsystemet och är enkelt att använda (intravenös injektion), vilket är mer lämpat för akut och kritisk vård. Räddning och behandling av kritiskt sjuka patienter.