Terlipressinacetat för blödning i matstrupen

Terlipressin, vars kemiska namn är triglycyllysinvasopressin, är ett nytt syntetiskt långverkande vasopressinpreparat. Det är en typ av prodrug som är inaktivt i sig självt. Det påverkas in vivo av aminopeptidas för att långsamt "frisätta" det aktiva lysinvasopressinet efter att de tre glycylresterna vid dess N-terminal har avlägsnats. Därför fungerar terlipressin som en reservoar som frisätter lysinvasopressin med en jämn hastighet.

Terlipressins farmakologiska effekt är att dra ihop den splankniska vaskulära glatta muskulaturen och minska splanknisk blodflöde (såsom att minska blodflödet i mesenteriet, mjälten, livmodern, etc.), vilket minskar portalblodflödet och portaltrycket. Å andra sidan kan det också minska plasmaeffekten av reninkoncentrationen, vilket ökar njurblodflödet, förbättrar njurfunktionen och ökar urinproduktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom. Terlipressin är för närvarande det enda läkemedlet som kan förbättra överlevnaden för patienter med esofagusvaricealblödning. Det användes huvudsakligen vid klinisk behandling av varicealblödning. Dessutom har terlipressin också framgångsrikt använts i lever och njurar. I allmänhet spelar det sannolikt en gynnsam roll vid samtidig refraktär chock och hjärt-lungräddning. Jämfört med vasopressin har det en långvarig effekt, orsakar inte farliga komplikationer, inklusive fibrinolys och allvarliga komplikationer i hjärt-kärlsystemet, och är enkelt att använda (intravenös injektion), vilket är mer lämpligt för akut och kritisk vård. Räddning och behandling av kritiskt sjuka patienter.